Descripción de Producto
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Nombre del producto:Imidafenacin
SinóNimos:ONO 8025;KRP-197;ONO;Imidafenacin-8025-d10;Staybla;Uritos;1H-imidazol-1-butanaMide,2-metil-a,un-difenil-;IMidafenacin descontinuado-PRODUCTO PATENTADO;4-(2-metil-1H-IMIDAZOL-1-yl)-2,2-DIPHENYLBUTANAMIDE
CAS:170105-16-5
MF:C20H21N3O.
MW:319.4
:EINECS 689-703-7
El punto de fusióN:96-97°C
El punto de ebullicióN:579.7±50,0 °C
Densidad:1,12±0,1 g/cm3
Temperatura de almacenamiento:Almacenar en el RT.
Apariencia:Polvo blanco
DescripcióN:
Imidafenacin, un M3/M1 antagonista de los receptores muscaríNicos, se introdujo en JapóN para el tratamiento oral de OAB.La mayoríA de los síNtomas de la OAB se piensa que el resultado de la hiperactividad del detrusor, que es primariamente mediada por inducida por acetilcolina la estimulacióN de receptores muscaríNicos M3 en la vejiga.MuscaríNicos comercializados anteriormente antagonistas para incluir propiverine OAB, la tolterodina, la oxibutinina, el trospio, darifenacina, y la solifenacina.In vitro, imidafenacin es igualmente activo contra la M1 y M3 receptores (Kb=0,32 y 0,55 nM respectivamente), y aproximadamente 10 veces menos activa en contra de los receptores M2 (Kb=4,13nM).
Imidafenacin es quíMicamente sintetizado en tres pasos que empiezan con la alquilacióN de diphenylacetonitrile con dibromoetano, seguido por la condensacióN con 2-methylimidazole, y a la hidróLisis de la ciano carboxamide grupo a un grupo con un 70% de áCido sulfúRico.
Usos:
Una novela agente terapéUtico de la vejiga hiperactiva con antimuscarinic actividad, en la liberacióN de mediadores de urotelio y la hiperactividad del detrusor inducida por el infarto cerebral.MuscaríNicos un antagonista.
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